Insulin Lispro

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Insulin lispro

Loại thuốc

Hormone làm hạ glucose máu, hormone chống đái tháo đường, insulin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ 10 ml chứa dung dịch 100 UI/ml, kèm theo 1 bơm tiêm thích hợp có chia độ tới 100 UI. 

Ống 3 ml chứa sẵn 300 UI trong một bút tiêm.

Catridge 3 ml chứa 300 UI để gắn vào bút tiêm.

Dược động học:

Hấp thu

Khởi phát và thời gian tác dụng hạ đường huyết phụ thuộc vào đường dùng thuốc, vị trí tiêm, thể tích và nồng độ thuốc tiêm, và chế phẩm được sử dụng. 

Khởi phát tác động: 0,25-0,5 giờ. Thời gian đạt nồng độ đỉnh: 0,5-2,5 giờ. Thời gian tác động: 3-6,5 giờ.

Phân bố

Insulin phân bố nhanh vào khắp dịch ngoài tế bào. Chưa biết insulin lispro có vào sữa mẹ không. Insulin lispro gắn rất ít vào protein huyết tương (0 - 9%).

Chuyển hóa và thải trừ

Ở người khỏe mạnh, nửa đời huyết tương bằng vài phút; tuy vậy, nửa đời sinh học có thể kéo dài ở người đái tháo đường. Sau khi tiêm dưới da, insulin chuyển hóa nhanh chủ yếu ở gan do enzym glutathion insulin transhydrogenase và ở một mức độ ít hơn ở thận và mô cơ.

Ở thận, insulin được lọc qua cầu thận và hầu như được tái hấp thu hoàn toàn (98%) ở ống thận gần. Khoảng 40% insulin tái hấp thu đó trở lại máu tĩnh mạch, còn 60% được chuyển hóa ở tế bào lót ống lượn gần.

Ở người bình thường, chỉ một lượng nhỏ (< 2%) liều insulin được bài tiết không biến đổi qua nước tiểu.

Dược lực học:

Insulin kích thích chuyển hóa carbohydrate ở mô cơ - xương, tim và mỡ bằng cách tạo thuận lợi cho quá trình vận chuyển glucose vào trong tế bào. Mô thần kinh, hồng cầu, và các tế bào ở ruột, gan và ống thận không cần insulin để vận chuyển glucose.

Ở gan, insulin tạo thuận lợi cho phosphoryl hóa glucose thành glucose-6-phosphat, chất này được chuyển thành glycogen hoặc chuyển hóa tiếp. Insulin cũng tác dụng trực tiếp đến chuyển hóa mỡ và protein. Hormone này kích thích tạo mỡ và ức chế tiêu mỡ và giải phóng acid béo tự do từ các tế bào mỡ.

Insulin cũng kích thích tổng hợp protein. Insulin kích thích kali và magnesi chuyển vào trong tế bào, do đó tạm thời làm giảm nồng độ tăng cao của các ion đó.